Фармакодинамикаси
Вирусларга қарши препаратдир.
Клиник олди ва клиник тадқиқотларда Ингавирин® препаратининг A тури грипп
(A(H1N1), шу жумладан «чўчқа» A(H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1)) ва В тури вируси,
аденовирус, парагрипп вируси, респиратор-синцитиал вирусларга нисбатан
самарадорлиги кўрсатилган; клиник олди тадқиқотларда: коронавирус, метапневмовирус,
энтеровируслар, шу жумладан Коксаки вируси ва риновирусларга.
Ингавирин®
вирус юкламасини камайтиради, вирусларни элиминациясини тезлаштиради,
касалликни давомийлиги қисқартиради, асоратларни ривожланиш хавфини пасайтиради.
Таъсир механизми инфекцияланган ҳужайралар даражасида вирус оқсиллари орқали
сусайтирилган туғма иммунитет омилларини фаоллашуви ҳисобига амалга ошади.
Экспериментал тадқиқотларда, хусусан Ингавирин® препарати эпителиал ва
иммунокомпетент ҳужайралари юзасида IFNAR биринчи тури интерферон рецепторлари
экспрессиясини оширади. Интерферон рецепторларининг зичлигини ошиши
ҳужайраларни эндоген интерферон сигналларига сезувчанлигини ошишига олиб келади.
Жараён вирусларга қарши генларни индукцияси учун ҳужайра ядросига сигнални
ўтказувчи STAT1 оқсил-трансмиттернинг фаоллашиши (фосфорланиши) билан кечади.
Инфекция шароитида препарат вирусларга қарши эффектор МхА оқсилини синтезини
фаоллаштиради (турли вирусларнинг рибонуклеопротеидларининг ҳужайра ичида
ташилишини ингибиция қилувчи вирусларга қарши жавобни эрта омили) ва вирус
оқсилларини трансляциясини бостирувчи шаклини фаоллаштиради, шундай қилиб
вирус репродукцияси жараёнини секинлаштиради ва тўхтатади.
Ингавирин® препаратини таъсири вирусни цитопатик ва цитодеструктив таъсири
белгиларини аҳамиятли даражада камайишига, инфекцияланган ҳужайралар сонини
пасайишига, патологик жараённи чекланишига, ҳужайраларни таркиби ва тузилишини
нормаллашувига ва унинг ҳам эрта, ҳам кечки босқичида инфекцион жараёни соҳасида
тўқималарни морфологик манзарасига боғлиқ. Яллиғланишга қарши таъсири
яллиғланишга қарши муҳим цитокинларнинг маҳсулотларини (ўсма некрози омили
(TNF-α), интерлейкинларни (IL-1β ва IL-6)) бостирилиши, миелопероксидаза фаоллигини
пасайиши билан боғлиқ.
Экспериментал тадқиқотларда Ингавирин® препаратини антибиотиклар билан бирга
қўллаш бактериал сепсис, шу жумладан стафилакоккнинг пенициллинга резистент
штаммлари чақирган моделларда даволашнинг самарадорлигини оширади.
Ўтказилган экспериментал токсикологик тадқиқотлар препаратни токсиклигининг паст
даражаси ва хавфсизлигининг юқори даражасидан далолат беради.
Ингавирин® препарати ўткир токсиклик кўрсаткичи бўйича токсикликнинг 4 синфи –
“Кам токсик моддалар” га мансуб (ўткир токсиклик бўйича ўтказилган экспериментларда
LD50 аниқланганда препаратнинг летал дозаларини аниқлаб бўлмаган).
Препарат мутаген, иммунотоксик, аллергия чақирувчи ва канцероген хусусиятларга эга
эмас, маҳаллий-қитиқловчи таъсир кўрсатмайди.
Ингавирин® препарати репродуктив фаолиятга таъсир қилмайди, эмбриотоксик ва
тератоген таъсирларни кўрсатмайди.
Ингавирин® препаратини тавсия қилинган схема ва курс бўйича ёшга мувофиқ дозада
қабул қилинганда қон яратиш тизимига таъсири йўқ.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши ва тақсимланиши
Радиофаол нишон қўлланган экспериментда қуйидагилар аниқланган: препарат меъдаичак йўлларидан қонга тез тушади, ички аъзолар бўйича тақсимланади. Препарат
юборилгандан кейин 30 минут ўтгач қонда, қон плазмасида ва кўпчилик аъзоларда
максимал концентрацияга эришилади. Буйрак, жигар ва ўпкадаги AUC (“концентрациявақт” эгри чизиғи остидаги майдон) кўрсаткичи қондаги AUC кўрсаткичидан бироз ошади
(43,77 мкг.соат/г). Талоқ, буйрак усти бези, лимфатик тугунлар ва тимус учун AUC
кўрсаткичи қондаги AUC кўрсаткичидан паст. Қонда MRT (препаратни тутилишининг
ўртача вақти) кўрсаткичи – 37,2 соатни ташкил қилади.
Препаратни суткада бир марта курс бўйича қабул қилинганда уни ички аъзоларда ва
тўқималарда тўпланиши юз беради. Бунда препаратни ҳар бир юборилгандан кейин
фармакокинетик эгри чизиқ характеристикалари: ҳар бир қабул қилингандан кейин 0,5-1
соат ўтгач препаратнинг концентрациясини тез ошиши ва сўнгра 24 соатда аста-секин
пасайиши бир-бирига айнан ўхшаш.
Метаболизми
Препарат организмда метаболизмга учрамайди ва ўзгармаган кўринишда чиқарилади.
Чиқарилиши
Чиқарилишнинг асосий жараёни 24 соат давомида юз беради. Бу даврда қабул қилинган
дозанинг 80% чиқарилади: 34,8% 0 соатдан 5 соатгача бўлган вақт оралиғида ва 45,2% 5
соатдан 24 соат вақт оралиғида чиқарилади. Улардан 77% ичак орқали ва 23% - буйрак
орқали чиқарилади.
