Тиббиётда қўлланилишига доир йўриқнома
Ингавирин®

5 мл сироп қуйидагиларни сақлайди:

• фаол модда: пентандион кислотаси имидазолилэтанамиди – 30 мг;
• ёрдамчи моддалар: мальтитол (суюқ мальтитол), глицерол, лимон кислотаси моногидрати, ксантан камеди, натрий метилпарагидроксибензоати, нок хушбўйи, тозаланган сув.

Таърифи:

тиниқ, рангсиз, ўзига хос хидли, қовушқоқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи:

Вирусларга қарши восита.

АТХ коди:

J05AX.

Фармакодинамикаси

Вирусларга қарши препарат.

Клиника олди ва клиник тадқиқотларда Ингавирин® препаратининг А тип (А(H1N1), шу жумладан пандемик штаммлар A(H1N1) pdm09 (“чўчқа”), A(H3N2), A(H5N1)) ва В тип грипп вируслари, аденовирус, парагрипп вируслари, респиратор-синцитиал вирусларга нисбатан фаолликни намойиш қилган; клиника олди тадқиқотларда: коронавирус, метапневмовирус, энтеровируслар, шу жумладан Коксаки ва риновируслар.

Ингавирин® вируслар юкламасини камайтиради, вирусларни чиқарилишини тезлаштиради, касаллик давомийлигини қисқартиради, асоратларнинг ривожланиши хавфини камайтиради.

Таъсир механизми вирус оқсиллари томонидан сусайтириладиган туғма иммунитет омилларини рағбатлантириш орқали инфекцияланган хужайралар даражасида амалга оширилади. Экспериментал тадқиқотларда, хусусан Ингавирин® препарати эпителиал ва иммунокомпетент хужайралар юзасида биринчи тип IFNAR интерферон рецепторлари экспрессиясини ошириши намойиш этилган. Интерферон рецепторларининг зичлигини ошиши хужайраларнинг эндоген интерферон сигналларига сезувчанлигини ошишига олиб келади. Жараён вирусларга қарши генларни индукцияси учун хужайра ядросига сигнал узатувчи STAT1 трансмиттер-оқсилни фоллашиши (фосфорланиши) билан кечади. Инфекция шароитида препарат МхА антивирус эффектор оқсилини синтезини (турли вирусларнинг рибонуклеопротеин мажмуасининг хужайра ичида ташилишини ингибиция қилувчи вирусларга қарши жавобнинг эрта омили) ва вирус оқсилининг трансляциясини сусайтирувчи PKR фосфорилланган шаклини сусайтиради, шу тарзда вирусли репродукцияси жараёнини секинлаштириши ва тўхтатиши тасдиқланган.

Ингавирин® препаратининг таъсири вируснинг цитопатик ва цитодеструктив таъсирининг белгиларини аҳамиятли камайиши, инфекцияланган хужайраларнинг миқдорини камайиши, патологик жараённинг ҳам эрта, ҳам кечки босқичларида чекланиши, хужайранинг таркиби ва структурасини ва инфекцион жараён ўчоғида тўқиманинг морфологик манзарасини меъёрлаштириши билан изоҳланади.

Яллиғланишга қарши таъсири яллиғланишга қарши асосий цитокинларни (ўсма некрози омили (TNF-α), интерлейкинлар (IL-1β ва IL-6)), ишлаб чиқарилиши сусайиши, миелопероксидаза фаоллигини пасайиши билан боғлиқ.

Экспериментал тадқиқотларда Ингавирин ® препаратини антибиотиклар билан бирга қўллаш бактериал сепсис моделида, шу жумладан стафилококкнинг пенициллин- 2 резистент штаммлари чақирган моделда даволашнинг самарадорлигини оширишини намойиш этган

Ўтказилган экспериментал токсикологик тадқиқотлар препаратнинг паст даражадаги токсиклиги ва юқори хавфсизлик профилидан далолат беради.

Ўткир токсиклик кўрсаткичлари бўйича Ингавирин® препарати токсикликнинг 4 синфи – “Кам токсик моддалар” гуруҳига мансуб (ўткир токсиклик бўйича ўтказилган экспериментларда LD50 аниқланганда препаратнинг летал дозаларини аниқлаш имкони бўлмаган).

Препарат мутаген, иммунотоксик, аллергизация қилувчи ва канцероген хусусиятларга эга эмас, маҳаллий таъсирловчи самара кўрсатмайди. Ингавирин® препарати репродуктив функцияга таъсир кўрсатмайди, эмбриотоксик ва тератоген таъсир кўрсатмайди.

Ингавирин® препаратини мувофиқ ёшга қараб тавсия этилган схема ва курслар билан қабул қилинганда қон яратиш тизимига таъсири йўқ.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши ва тақсимланиши.

Радиофаол нишон билан ўтказилган экспериментда қуйидагилар аниқланган: таъсир этувчи модда меъда-ичак йўлларидан қонга тез тушади, ички аъзолар бўйича бир текис тақсимланади.

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотларда 90 мг дозада препаратни бир марта қабул қилганда максимал концентрацияси (Cmax) 441,45 ± 252,99 нг/мл; унга эришиш вақти (Tmax) - 1,30 ± 0,41 соатни ни ташкил қилган.

Клиник олди тадқиқотларда препаратни суткада бир марта курс бўйича қабул қилганда уни ички аъзолар ва тўқималарда тўпланиши аниқланган. Бунда препаратни ҳар бир юборгандан кейин фармакокинетик эгри чизиқнинг сифат характеристикалари ўхшаш бўлган: препаратни ҳар бир юборгандан кейин 0,5-1 соатдан кейин концентрациясини тез ошиши ва сўнгра 24 соатда секин пасайиши.

Буйрак, жигар ва ўпкаларнинг AUC катталиги (“концентрация-вақт” фармакокинетик эгри чизиқ остидаги майдон) қоннинг AUC кўрсаткичидан бироз ошади. Талоқ, буйрак усти безлари, лимфа тугунлари ва тимус учун AUC катталиги қоннинг AUC катталигидан паст.

Метаболизми.

Препарат организмда метаболизмга учрамайди ва ўзгармаган ҳолатда чиқарилади.

Чиқарилиши.

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотларда препаратни 90 мг дозада бир марта қабул қилганда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 1,82±0,23 соатни ташкил қилган. Клиник олди тадқиқотларда чиқарилишнинг асосий жараёни 24 соат давомида амалга оширилиши аниқланган. Бу давр давомида қабул қилинган дозанинг 80% чиқарилади: 34,8% 0 дан 5 соат интервалида ва 45,2% 5 соатдан 24 соатгача интервалда чиқарилади. Улардан 77% ичак орқали ва 23% - буйрак орқали чиқарилади.

Катталар ва 3 ёшдан ошган болаларда гриппнинг А ва В турини ва бошқа ўткир респиратор вирусли инфекцияларни (аденовирус инфекцияси, парагрипп, респираторсинцитиал инфекцияси, риновирусли инфекцияни) олдини олиш ва даволаш учун қўлланади.

Овқатланишдан қатъий назар ичга буюрилади.
Флаконнинг учига ўлчов қошиғини зич қилиб жойлаштиринг. Флаконнинг асосини юқорига қилиб айлантиринг ва поршенни пастга секин тортинг ва керакли белгигача сиропни олинг. Қабул қилгандан сўнг шприцни илиқ сувда ювинг ва уни қуритинг.

Грипп ва ўткир респиратор вирусли инфекцияларни даволаш ва олдини олиш учун катталарга 90 мгдан (15 мл) кунига 1 марта, 7 ёшдан ошган болаларга – 60 мгдан (10 мл) 3 кунига 1 марта, 3 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга – 30 мг дан (5 мл) кунига 1 марта буюрилади.

Катталар ва 7 ёшдан ошган болаларга грипп ва ўткир респиратор вирусли инфекцияларни даволаш давомийлиги ‒ 5-7 кун (ҳолатнинг оғирлигига қараб). 3 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга грипп ва ўткир респиратор вирусли инфекцияларни даволаш давомийлиги ‒ 5 кун.

Препаратни қабул қилишни касалликнинг биринчи симптомлари пайдо бўлиши билан бошланади, имкони борича касаллик бошлангандан 2 суткадан кечиктирмасдан бошлаш лозим.

Яққол симптомларда, ҳамда мувофиқ касалликлар (нафас олиш ва юрак-қон томир тизими касалликлари, қандли диабет, семириш) мавжуд бўлганда катталар ва болаларга касалликнинг биринчи 3 кунида иккиланган дозани қабул қлиинади, сўнгра одатий дозада 2-4 кун давомида қабул қилишни давом эттириш лозим.

Беморлар билан мулоқотдан сўнг грипп ва ўткир респиратор вирусли инфекцияларни олдини олиш учун катталар ва 7 ёшдан ошган болаларга препаратни 7 кун давомида, 3 дан 6 ёшгача бўлган болаларга – 5 кун давомида буюрилади.

Агар 5 кундан сўнг соғайиш кузатилмаса ёки симптомлар чуқурлашса ёки янги симптомлар пайдо бўлса шифокор билан маслахатлашиш лозим. Препаратни фақат тиббиётда қўлланишига доир йўриқномалда кўрсатилган кўрсатмалар бўйича, худди шу қўллаш усули ва ушбу дозаларда қабул қилинг.

Аллергик реакциялар (кам ҳолларда).

Агар ушбу тиббиётда қўлланишига доир йўриқномада кўрсатилган ножўя самаралар чуқурлашса ёки Сиз йўриқномада келтирилмаган бошқа ҳар қандай ножўя самараларни сезсангиз, бу хақда шифокорга хабар беринг.

• Таъсир этувчи моддага ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлик.
• Сахараза/изомальтаза танқислиги, фруктозани ўзлаштираолмаслик, глюкозо-галактозани кам сўрилиши.
• Ҳомиладорлик.
• Эмизиш даври.
• 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Ингавирин® препаратининг дори воситалари билан ўзаро таъсири таърифланмаган.

Шифокорнинг тахминий маслахатисиз вирусларга қарши бошқа препаратларни бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди.

Тиббиётда қўлланишига доир йўриқномани сақланг. У яна керак бўлиши мумкин. Агар Сизда саволлар пайдо бўлса, шифокорга мурожаат қилинг.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўлланилиши ўрганилмаган.

Препаратни лактация даврида қўлланилиши ўрганилмаган, шунинг учун препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Ўрганилмаган, лекин ножўя реакцияларнинг механизми ва профилини ҳисобга олиб, препарат транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмаслигини тахмин қилиш мумкин.

Ингавирин® препаратининг дозасини ошириб юборилиши ҳолатлари ҳақида хозиргача хабар берилмаган.

90 мл дан адаптер халқа билан таъмирланган, биринчи очилиш назорати билан ва болалар очишидан химояланган полипропиленли бураладиган қопқоқ билан беркитилган жигарранг рангли полиэтилентерефталат флаконларда.

Бир флакон ўлчов шприци ва тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Оригинал ўрамда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Флакон очилгандан сўнг 7 кундан ортиқ сақланмасин

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланмасин.

Рецептсиз.

АВС Фармацойтичи С.п.А.,
Виа Кантоне Моретти, 29 (маҳаллий Локалита Сан Бернардо) - 10015,
Ивреа (Турин), Италия.

«Валента Фарм» АЖ
141101, Россия, Московская вилояти, Щелково ш., Фабричная кўч., 2 уй.
Тел. +7 (495) 933 48 62,
факс +7 (495) 933 48 63.

“Валента Фарм” АЖ Ўзбекистон Республикасидаги ваколатхонаси
Ўзбекистон Республикаси, 100015, Тошкент ш., Афросиёб кўч., 4 Б, офис 309.
Тел.: (+99893) 180 19 15.